Состав и форма выпуска
Капсулы — 1 капс.
- холина альфосцерат 400 мг
- вспомогательные вещества: очищенная вода, глицерин
- состав оболочки капсулы: желатин, эзитол, сорбитанс, этилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, диоксид титана (E171), железа (III) метагидроксид (E172)
- в контурной ячейковой упаковке 14 шт., в пачке картонной 1 упаковка.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 4 мл
- холина альфосцерат 1000 мг
- неактивный ингредиент: вода для инъекций
- в ампулах по 4 мл, в контурной ячейковой упаковке по 1 или 3 ампулы, в пачке картонной 1 контурная упаковка.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — нейропротективное.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — 88%, легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% уровня в крови), легких и печени, 85% экскретируется легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится почками и через кишечник.
Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.
Фармакодинамика
Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах, положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.
Оказывает профилактическое и корригирующее действие на такие патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Экспериментальные исследования показали, что Глиатилин стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях нейротрансмиссии.
При попадании в организм расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат.
Глиатилин, с одной стороны, являясь донором холина, увеличивает синтез ацетилхолина и положительно воздействует на нейротрансмиссию, с другой — глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате и то и другое оказывает положительное воздействие на мембранную эластичность и на функцию рецепторов, что улучшает синаптическую трансмиссию.
Таким образом, фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин действует на синаптическую, в т.ч. холинергическую нейротрансмиссию, пластичность нейронной мембраны, функцию рецепторов.
Показания к применению
- острый период ЧМТ с преимущественно стволовым уровнем поражения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы поражения ствола мозга),
- ишемический (острый и восстановительный период) и геморрагический инсульт (восстановительный период),
- дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные нарушения мнестических функций, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности, способности к концентрации внимания,
- изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса, старческая псевдомеланхолия,
- мультиинфарктная деменция.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и детям
Противопоказано при беременности и лактации.
Побочные действия
Тошнота (как следствие допаминергической активации), в этом случае следует снизить дозу препарата. Возможны аллергические реакции.
Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
Дозировка
Инъекции: в/м или в/в (капельно).
Капсулы: внутрь, до еды.
Взрослым, при острых состояниях: в/м — в дозе 1000 мг/сут (1 амп.) или в/в — 1000–3000 мг/сут. При в/в введении содержимое 1 амп. (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора, скорость инфузии — 60–80 капель в минуту. Продолжительность лечения — обычно 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжать до появления положительной динамики и возможности перейти на прием внутрь капсул.
При хронической цереброваскулярной недостаточности, изменениях в эмоциональной и поведенческой сфере и мультиинфарктной деменции: внутрь — по 400 мг (1 капс.) 3 раза в сутки.
Продолжительность терапии — 3–6 мес.
Передозировка
Симптомы: тошнота.
При появлении данного симптома рекомендуется снизить дозу препарата.
