Состав и форма выпуска
Раствор для приема внутрь и ингаляций — 1 мл:
- Активнове вещество: амброксол 7,5 мг.
- Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6.22 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 4.35 мг, лимонной кислоты моногидрат — 2 мг, бензалкония хлорид — 0.225 мг, вода очищенная — до 1 мл.
4 мл — тюбики-капельницы (10) — пачки картонные.
50 мл — флакон темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
100 мл — флакон темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Раствор для приема внутрь и ингаляций бесцветный или коричневого цвета, прозрачный, со слабым характерным запахом.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство с отхаркивающим действием. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивая содержание слизистого секрета и, таким образом, изменяет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. При этом активизируются гидролизующие ферменты, и усиливается высвобождение лизосом из клеток Клара, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Амброксол увеличивает содержание сурфактанта в легких, что связано с усилением его синтеза и секреции в альвеолярных пневмоцитах, а также с нарушением его распада. Увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты. Незначительно подавляет кашель.
Фармакокинетика
После приема внутрь амброксол быстро и почти полностью всасывается. Тmaxсоставляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 85%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов (дибромантраниловой кислоты, глюкуроновых конъюгатов), которые выводятся почками. Выводится преимущественно почками — 90% в виде метаболитов, менее 10% в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 7-12 ч. T1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 ч.
Вследствие высокого связывания с белками и большого Vd, а также медленного обратного проникновения из тканей в кровь, при проведении диализа или форсированного диуреза, существенного выведения амброксола не происходит. Клиренс амброксола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью снижается на 20-40%. При тяжелой почечной недостаточности T1/2 метаболитов амброксола увеличивается.
Клиническая фармакология
Муколитический и отхаркивающий препарат.
Показания к применению
Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты (хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь). Респираторный дистресс-синдром у новорожденных и недоношенных детей.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожный синдром различной этиологии, I триместр беременности, повышенная чувствительность к амброксолу.
Применение при беременности и детям
Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
При необходимости применения амброксола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Применение возможно в соответствии с режимом дозирования.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: редко — слабость, головная боль.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с противокашлевыми средствами затрудняется отделение мокроты на фоне уменьшения кашля, с амоксициллином, доксициклином, цефуроксимом, эритромицином — усиление их проникновения в бронхиальный секрет.
Дозировка
Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания. При необходимости применения препарата более 4-5 дней требуется консультация врача.
Для приема внутрь
Принимают внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.
Лекарственные формы обычной продолжительности действия (таблетки, сироп, раствор для приема внутрь, пастилки)
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: по 30 мг 2-3 раза/сут в течение первых 2-3 дней, затем по 30 мг 2 раза/сут.
Дети в возрасте от 5 до 12 лет: 30-45 мг/сут в 2-3 приема.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 22.5 мг/сут в 3 приема.
Дети младше 2 лет: 15 мг/сут в 2 приема. Препарат назначают только под контролем врача.
Капсулы пролонгированного действия
Взрослые и дети старше 12 лет: по 75 мг 1 раз/сут.
Для в/в введения
Вводят в/в медленно струйно или капельно.
Взрослые: 30-45 мг/сут, 2-3 раза/сут в разделенных дозах. В тяжелых случаях доза может быть увеличена 60-90 мг/сут, 2-3 раза/сут в разделенных дозах.
Для детей суточная доза составляет, как правило, 1.2-1.6 мг/кг массы тела.
Дети в возрасте старше 6 лет: 30-45 мг/сут, 2-3 раза/сут в разделенных дозах.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: 22.5 мг/сут, 3 раза/сут в разделенных дозах.
Дети в возрасте до 2 лет: 15 мг/сут, 2 раза/сут в разделенных дозах.
При респираторном дистресс-синдроме у новорожденных и недоношенных детей суточная доза составляет 30 мг и, как правило, распределяется на 4 отдельных введения.
Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под контролем врача.
Парентеральное применение прекращают после исчезновения острых проявлений заболевания и переходят на прием абмроксола внутрь в соответствующих лекарственных формах.
У пациентов с почечной недостаточностью и тяжелой почечной недостаточностью амброксол следует применять с более длительными интервалами или в уменьшенных дозах.
Меры предосторожности
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед ингаляцией амброксола можно применять бронхолитики.
