Состав и форма выпуска
Капли глазные — 1 мл: тимолола малеат, бензалкония хлорида раствор (50%) соответствует бензалкония хлориду, повидон К30, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, динатрия эдетата дигидрат, вода д/и.
5 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Капли глазные 0.25% в виде прозрачного раствора, бесцветного или с желтоватым оттенком, без запаха.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат, неселективный блокатор β1— и β2-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика
При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель C max -тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч.
80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
У новорожденных и детей младшего возраста C max -тимолола в плазме крови превышает этот показатель в плазме крови взрослых.
Клиническая фармакология
Противоглаукомный препарат — бета-адреноблокатор.
Показания к применению
- Повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия),
- открытоугольная глаукома,
- вторичная глаукома (в т.ч. афакическая),
- закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками в качестве дополнительного средства для снижения ВГД),
- врожденная глаукома (при недостаточной эффективности других терапевтических мероприятий).
Противопоказания к применению
- Бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей,
- синусовая брадикардия,
- кардиогенный шок,
- AV-блокада II или III степени,
- сердечная недостаточность,
- дистрофические процессы в роговице,
- тяжелый атрофический ринит,
- беременность,
- период лактации,
- детский возраст до 18 лет,
- аллергические реакции на компоненты препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, феохромоцитомой, а также одновременно с другими бета-адреноблокаторами.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, тимолол может привести к гипогликемии.
Применение при беременности и детям
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Местные реакции
Со стороны органа зрения: раздражение, гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз. При проведении фистулизирующих противоглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.
Системные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, учащенное сердцебиение, гипоперфузия головного мозга, преходящие нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.
Аллергические реакции: крапивница.
Со стороны кожных покровов: экзема, алопеция.
Прочие: нарушение половых функций.
Лекарственное взаимодействие
Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может вызвать расширение зрачка.
Специфическое действие препарата — снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин, закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.
Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении Арутимола с блокаторами кальциевых каналов, резерпином и бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общей анестезии.
Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.
Дозировка
В начале терапии закапывают по 1 капле 0.25% или 0.5% глазных капель Арутимол в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут.
При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза — 1 капля 0.25% глазных капель 1 раз/сут.
Лечение Арутимолом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв или изменение дозы проводятся только по предписанию лечащего врача.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, снижение АД, сердечная недостаточность, бронхоспазм, тошнота, рвота.
Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0.9% раствором натрия хлорида, при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Меры предосторожности
Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы, а также в случае развития побочных реакций.
Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять препарат Арутимол, т.к. консервант может адсорбироваться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.
Сразу после закапывания возможно кратковременное снижение четкости зрения.
Следует вынимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь спустя 15 мин.
При переводе пациентов на лечение препаратом Арутимол может потребоваться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 минут после закапывания в глаз), т.к. препарат может способствовать снижению АД, возникновению чувства усталости и головокружения. В еще большей степени это имеет место при взаимодействии препарата с алкоголем.
