Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: ломефлоксацин (в форме гидрохлорида) 400 мг.
- Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, поливинилпирролидон, натрия крахмала гликолат, кросповидон, тальк очищенный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, пропиленгликоль, кремния диоксид коллоидный.
- Состав пленочной оболочки: изопропанол, гидроксипропилметилцеллюлоза, метиленхлорид, титана диоксид.
5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие
Ломефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия. Блокирует ДНК-гиразу бактерии, образуя комплекс с ее тетрамером и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.
Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и freundii , Enterobacter cloacaae, aerogenes и agglomerans, Escherichia coli , Haemophilus influenzae, parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, oxytoca и ozaenae, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, stuartii, vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophilla, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и marcescens , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophyticus, aureus и epidermidis ), хламидий, микобактерий туберкулеза (как вне-, так и внутриклеточно расположенные), некоторых штаммов микоплазмы и уроплазмы. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом. Стрептококки (большинство групп А, В, D, G), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию ломефлоксацина.
Фармакокинетика
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ. При приеме в дозе 400 мг в плазме крови C max достигается через 1.5-2 ч и составляет 3-5.2 мг/л. При назначении препарата в дозе 400 мг/сут концентрация ломефлоксацина превышает МПК для большинства возбудителей, по крайней мере, в течение 12 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 10%. Ломефлоксацин быстро проникает в большинство тканей. Концентрации в тканях и биологических жидкостях организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в легочных макрофагах, тканях предстательной железы и в моче. T1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек Т1/2 ломефлоксацина существенно увеличивается.
Клиническая фармакология
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами:
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. обострения хронического бронхита и пневмонии),
- средний отит,
- неосложненные и осложненные инфекции мочеполовой системы,
- острые и хронические гонококковые, хламидийные и смешанные инфекции,
- инфекции кожи и мягких тканей,
- инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит),
- инфекционные энтероколиты и холециститы,
- туберкулез легких (остропрогрессирующие формы туберкулеза, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина, туберкулез и сопутствующие неспецифические воспалительные процессы),
Профилактика инфекционных осложнений при трансуретральных хирургических вмешательствах.
Противопоказания к применению
- Церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие состояния с предрасположенностью к судорогам,
- беременность, лактация,
- детский возраст до 15 лет,
- повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим хинолонам.
Применение при беременности и детям
Противопоказание: беременность, лактация.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 15 лет.
Побочные действия
Фотосенсибилизация, аллергические реакции, включая анафилактическую реакцию и отек Квинке.
Сердечно-сосудистая система: угнетение сердечно-легочной функции, васкулит.
Дыхательная система: отек гортани, отек легких.
ЖКТ: болезненность слизистой рта, псевдомембранозный колит.
Печень: гепатит
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, полиурия, почечная недостаточность, задержка мочи.
Скелетно-мышечная система: артралгия, миалгия, тендинит, разрыв связок.
Центральная и периферическая нервная система: атаксия, судороги, тремор, головокружение, головная боль, психические расстройства: тревожность, депрессия, расстройства сна, спутанность сознания, галлюцинации, извращение вкуса, нарушения зрения: диплопия, светобоязнь.
Кожа: эксфолиативный дерматит, гиперпигментация, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Обмен веществ: гипогликемия
Кровь: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Лекарственное взаимодействие
Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных средств.
Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения), пробенецид — почечную экскрецию.
Является взаимным антагонистом рифампицина.
Дозировка
Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), по 400 мг 1 раз/сут. При нарушенной функции почек в первый день 400 мг, затем 200 мг/сут. Доза и длительность курса зависят от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения ломефлоксацином приводятся ниже:
| Нарушение | Доза/схема | Длительность лечения |
| Неосложненная инфекция мочевых путей | 400 мг 1 раз/сут | 3 дня |
| Осложненная инфекция мочевых путей | 400 мг 1 раз/сут | 10-14 дней |
| Инфекции кожи и кожных структур | 400 мг 1 раз/сут | 10-14 дней |
| Обострение хронического бронхита | 400 мг 1 раз/сут | 7-10 дней |
| Профилактика инфекции мочевых путей после трансуретральной операции | 400 мг | Разовая доза за 2-6 ч перед операцией |
| Профилактика при трансректальной биопсии предстательной железы | 400 мг | Разовая доза за 2-6 ч перед биопсией |
| Острая неосложненная гонорея | 400 мг | 1-3 дня |
| Хроническая осложненная гонорея | 400 мг | 7-14 дней |
| Острый хламидиоз | 400 мг | 14 дней |
| Рецидивирующий хламидиоз, включая смешанную бактериально-хламидийную инфекцию | 400 мг | 14-21 дней |
| Туберкулез в составе комплексной терапии | 400 мг | 28 дней |
| Лечение сопутствующей инфекции при туберкулезе | 400 мг | 2-3 недели |
При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин сочетают с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом. Не рекомендуется одновременное назначение ломефлоксацина с рмфампицином, так как эти препараты являются конкурентными антагонистами на микробном уровне.
Риск фотохимической реакции можно снизить, принимая ломефлоксацин вечером.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Ломфлокс не сообщалось.
Меры предосторожности
Следует учитывать, что при циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования, если функции почек не нарушены.
В период лечения следует избегать воздействия ультрафиолетовых лучей.
Антацидные средства, витамины и другие препараты, содержащие магний, алюминий, железо, не следует принимать за 2 ч до и в течение 2 ч после приема ломефлоксацина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ломефлоксацин может вызвать головокружение и нарушение внимания, поэтому вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
