Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: лоратадин 10 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 110 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 75 мг, кальция стеарат — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Не влияет на ЦНС (т.к. не проникает через ГЭБ) и не вызывает привыкания.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро и полностью всасывается их ЖКТ. Время достижения C max в плазме крови после приема препарата — 1.3-2.5 ч, прием пищи замедляет время достижения C max на 1 ч.
Связывание с белками плазмы — 97%. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.
Выводится почками и с желчью. Т1/2 лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита — 8.8-92 ч (в среднем 28 ч).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
C max препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50%. Т1/2лоратадина и активного метаболита у пожилых пациентов соответственно — 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч).
При алкогольном поражении печени C max и Т1/2 увеличиваются пропорционально тяжести заболевания.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Фармакодинамика
H1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием.
Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.
Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.
Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
Клиническая фармакология
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Показания к применению
- Сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз),
- аллергический конъюнктивит,
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая),
- отек Квинке,
- псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина,
- зудящие дерматозы,
- аллергическая реакция на укусы насекомых.
Противопоказания к применению
- Период лактации,
- дети с массой тела менее 30 кг (для таблеток),
- детский возраст до 2 лет (для сиропа),
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток),
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, беременности.
Применение при беременности и детям
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей с массой тела менее 30 кг (таблетки) и в детском возрасте до 2 лет (сироп).
Побочные действия
Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.
У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.
У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седативный эффект.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, кетоконазол) ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и другие) при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.
Дозировка
Препарат принимают внутрь.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1 мерная ложка сиропа) 1 раз/сут.
При почечной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день.
При печеночной недостаточности начальная доза препарата составляет 5 мг/сут или 10 мг через день.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.
Меры предосторожности
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
