Состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит.
- Активное вещество: мелоксикам 15 мг,
- Вспомогательные вещества: кросповидон, повидон-К30, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки 10 шт.
Описание лекарственной формы
Круглые, светло-желтого цвета таблетки, с крестообразной риской на одной стороне.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг -0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Min и Mах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметил мелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т½) мелоксикама составляет 15-20 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Фармакодинамика
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Клиническая фармакология
Нестероидный противовоспалительный препарат.
Инструкция
Рекомендуемый режим дозирования:
- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки,
- остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки,
- анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки,
- максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг,
- у пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Показания к применению
- Симптоматическое лечение остеоартроза,
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита,
- симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам,
- непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда,
- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования,
- декомпенсированная сердечная недостаточность,
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе),
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение,
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона),
- редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция),
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения,
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени,
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.
Применение при беременности и детям
Не рекомендуется при беременности, в период грудного вскармливания и детям в возрасте до 15 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея, 0,1-1% — преходящее повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит, менее 0,1% -перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия, 0,1-1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь, 0,1-1% — крапивница, менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль, 0,1-1% -вертиго, шум в ушах, сонливость, менее 0,1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки, 0,1-1% -повышение АД, сердцебиение, ‘приливы’ крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, менее 0,1% — острая почечная недостаточность, связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с холестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Дозировка
Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.
Передозировка
Нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
