Состав и форма выпуска
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Однако назначать домперидон при беременности следует только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой для матери и минимальным риском для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50 % от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли эта концентрация отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Описание лекарственной формы
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей). Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях – м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.
Действие на организм
Внутрь, за 15-20 мин до еды. Взрослым и детям старше 12 лет при хронических диспепсических явлениях — по одной таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, в том числе и перед сном в случае необходимости.
При выраженной тошноте и рвоте – по одной таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, последний прием перед сном. Максимальная суточная доза составляет 30 мг.
Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня.
Свойства компонентов
Домперидон, таблетки покрытые оболочкой по 10мг, блистеры по 10 таблеток к картонной пачке. Фасовки №10 и №30.
Фармакокинетика
Противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов.
Фармакодинамика
Абсорбция после приема внутрь натощак — быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Время достижения максимальной концентрации – 1 ч.
Биодоступность — 15% (эффект ‘первого прохождения’ через печень). Связь с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.
Домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием цитохрома P450).
Выводится через кишечник 66%, почками:
- 33%, в т.ч. в неизмененном виде – 10 и 1% соответственно. Период полувыведения (T1/2)
- 7-9 ч, при выраженной хронической почечной недостаточности — удлиняется.
Клиническая фармакология
Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.
Повышают концентрацию домперидона в плазме ингибиторы изофермента CYP3A4: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона.
Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.
Совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).
Показания к применению
Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет или масса тела менее 35 кг, одновременное применение лекарственных препаратов, увеличивающих интервал QT и ингибиторов изофермента CYP3A4, выраженные электролитные нарушения, заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:
При беременности, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.
Применение при беременности и детям
Домперидон – антагонист дофаминовых рецепторов, обладающий аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам противорвотными свойствами. Но, в отличие от этих лекарственных средств, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию. Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Побочные действия
Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза — прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная), необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Диспепсические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.
Лекарственное взаимодействие
При приеме препарата Мотогастрик следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.
Передозировка
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых – единичные случаи) — эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата, очень редко: судороги, повышенная возбудимость и раздражительность, сонливость, головная боль.
Аллергические реакции: очень редко: крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек, частота неизвестна – кожная сыпь.
Со стороны сердечнососудистой системы: частота неизвестна – желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея), изменение показателей функциональных проб печени.
Меры предосторожности
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – внутренний слой белого или почти белого цвета.
