Состав и форма выпуска
Гель — 100 мл:
- Активное вещество: нимесулид,
- Вспомогательные вещества: метилпирролидон — 25 г, изопропанол — 10 г, пропиленгликоль — 10 г, карбомер — 1.2 г, макрогол 400 — 31.55 г, масло лаванды — 0.25 г, трометамол — 0.09 г, вода — до 100 г.
Гель.
Описание лекарственной формы
Гель для наружного применения светло-желтый или желтый прозрачный, со специфическим запахом.
Фармакологическое действие
НПВС, в структуре которого имеется сульфонильная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.
Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.
Метаболизируется в печени, основной метаболит гидрокси нимесулид обладает фармакологической активностью.
T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.
Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.
Клиническая фармакология
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Показания к применению
Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация, повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).
Применение при беременности и детям
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке, в отдельных случаях — дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).
Центральная нервная система: нечасто — головокружение, редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.
Прочие: редко — олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки, в отдельных случаях — тромбоцитопеническая пурпура.
Лекарственное взаимодействие
Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
Дозировка
Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям — 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.
Максимальная доза для детей — 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.
