Состав и форма выпуска
Капли — 1 мл:
- активное вещество: пилокарпина гидрохлорид — 10 мг,
- вспомогательные вещества:бензалкония хлорид, лимонная кислота, натрия цитрат трехзамещенный 5,5 водный, вода очищенная.
Капли глазные 1%.
По 5 или 10 мл Пилокарпина-ДИА капли глазные 1% в стеклянных флаконах, укупоренных резиновыми пробками и обкатанных алюминиевыми колпачками, либо по 5 или 10 мл во флаконах полиэтиленовых или полипропиленовых, герметизированных капельницами и навинчиваемыми крышками.
1 флакон стеклянный в комплекте с крышкой-капельницей или без нее вместе с инструкцией по применению в картонной пачке или в контурной ячейке, упакованной в термосклеиваемый пакет.
1 флакон полимерный вместе с инструкцией по применению в картонной пачке или в контурной ячейке, помещенной в термосклеиваемый пакет.
50 флаконов стеклянных или полимерных вместе с 10 инструкциями по применению в картонной коробке (для стационара).
Описание лекарственной формы
Капли глазные 1% прозрачные, бесцветные или слегка желтоватые.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат — м-холиномиметик.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума через 30 минут после инстилляции. Он связывается многими тканями глаза, что увеличивает его период полувыведения из глаза, который составляет 1,5-2,5 часа.
Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится с внутриглазной жидкостью. Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около получаса.
Фармакодинамика
Пилокарпин возбуждает периферические М-холинорецепторы и вызывает сужение зрачка, сопровождающееся раскрытием угла передней камеры (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабекула натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие раскрытия угла передней камеры и увеличения проницаемости трабекулярной диафрагмы происходит снижение внутриглазного давления. Действие пилокарпина на уровень внутриглазного давления продолжается в течение 4-6 часов.
Показания к применению
Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Противопоказания к применению
Повышенная индивидуальная чувствительность к пилокарпину, обострение бронхиальной астмы, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, ирит, иридоциклит, циклит, кератит, состояние после офтальмологичесих операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно.
С осторожностью
У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Следует учитывать, что при ношении мягких контактных линз консервант (бензалкония хлорид) может отложиться в линзах и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.
Применение при беременности и детям
Возможно применение Пилокарпина для лечения детей, беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Побочные действия
Головная боль (в височных и периорбитальных областях), боль в области глаза, миопия, снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит, аллергические реакции.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век.
Лекарственное взаимодействие
Антагонистами пилокарпина гидрохлорида являются атропин и другие М-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается — антихолинэстеразными средствами.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, использующих пилокарпин в глазных каплях).
Дозировка
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают каждые 15 минут, 2-3-го часа каждые 30 минут, 4-6-го часа каждые 60 минут и далее 3-6 раз в день до купирования приступа.
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Меры предосторожности
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
