Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг.
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 88.22 мг, гипромеллоза — 36.04 мг, крахмал прежелатинизированный — 88.22 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.26 мг, магния стеарат — 1.26 мг.
- Состав оболочки: опадрай II 85G24057 — 7.5 мг (поливиниловый спирт — 3.3 мг, тальк — 1.5 мг, титана диоксид — 1.46025 мг, макрогол 3350 — 926.25 мкг, лецитин соевый — 262.5 мкг, краситель железа оксид красный — 27.75 мкг, краситель железа оксид желтый — 19.5 мкг, краситель железа оксид черный — 3.75 мкг).
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическое действие
Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов и необходимость в применении нитроглицерина, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией, снижаются перепады АД.
Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ, биодоступность — 90%. Время достижения C max в плазме крови составляет приблизительно 5 ч. Через 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 60 ч. Видимый Vd составляет 4.8 л/кг, что объясняет хорошую диффузию в тканях. Связывание с белками плазмы крови низкое — около 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). T1/2 у здоровых добровольцев составляет около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Увеличение T1/2 триметазидина у пациентов пожилого возраста не имеет клинического значения.
Клиническая фармакология
Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.
Показания к применению
- ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии),
- кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата,
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин),
- выраженные нарушения функции печени,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
- беременность,
- период лактации.
Применение при беременности и детям
Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют, поэтому следует отказаться от применения препарата Предизин® при беременности.
Данные о выведении триметазидина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <,1/10), нечасто (≥1/1000 и <,1/100), редко (≥1/10 000 и <,1/1000), очень редко (<,1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, очень редко — экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены приема препарата.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица.
Общие реакции: часто — астения.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных.
Дозировка
Назначают внутрь, по 35 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером во время еды. Длительность курса — по рекомендации врача.
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Меры предосторожности
Не применять препарат Предизин® для купирования приступов стенокардии! Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата Предизин® не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
