Состав и форма выпуска
Таблетки для рассасывания — 1 таб:
- Активное вещество: флурбипрофен 8.75 мг,
- Вспомогательные вещества: макрогол 300 — 5.47 мг, калия гидроксид — 2.19 мг, сахароза жидкая — 1407 мг, левоментол — 2 мг, декстроза — 1069 мг, мед — 50.4 мг, ароматизатор лимонный (502904 А) — 3.6 мг.
24 таблетки в упаковке.
Описание лекарственной формы
Таблетки для рассасывания (медово-лимонные) круглые, из полупрозрачной карамельной массы от светло-желтого до светло-коричневого цвета, с изображением буквы ‘S’ с двух сторон таблетки, допускается наличие пузырьков воздуха в карамельной массе и незначительная неровность краев, возможно появление белого налета.
Фармакологическое действие
НПВС. Обладает выраженной анальгезирующей, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с ингибированием ЦОГ и угнетением синтеза простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Таблетка полностью растворяется в полости рта в течение 5-12 мин. Степень абсорбции – высокая, флурбипрофен быстро и практически полностью всасывается, распределяется по всему организму и в значительной степени связывается с белками плазмы. Флурбипрофен обнаруживается в крови через 5 мин, Cmax флурбипрофена в плазме крови достигается через 40–45 мин после рассасывания.
Флурбипрофен может всасываться в полости рта путем пассивной диффузии. Скорость абсорбции зависит от лекарственной формы, при рассасывании Cmax флурбипрофена достигается быстрее, чем при приеме флурбипрофена внутрь в эквивалентной дозе. Флурбипрофен выделяется с грудным молоком в незначительных количествах (
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования. Выводится почками и, в меньшей степени, с желчью. Т1/2 – 3-6 ч. Приблизительно 20–25% пероральной дозы флурбипрофена выводится в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов in vitro.
Клиническая фармакология
Препарат с противомикробным и местноанестезирующим действием для местного применения в ЛОР-практике и стоматологии.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки (в качестве симптоматического средства для облегчения боли).
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, ‘аспириновая триада’ (бронхиальная астма, вазомоторный ринит, непереносимость ацетилсалициловой кислоты), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к НПВС, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, ХПН, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, угнетение костномозгового кроветворения, ранний детский возраст.
Не применяется ректально при воспалительных заболеваниях прямой кишки и перианальной области.
При местном применении в офтальмологии: гиперчувствительность, герпетический кератит.
Применение при беременности и детям
С осторожностью во время беременности. Противопоказано детям до 12 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея), НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, нарушение функции печени, при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, геморроидальное, из десен).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, астения, депрессия, амнезия, тремор, возбуждение, редко – атаксия, парестезии, нарушение сознания.
Со стороны мочевыделительной системы: тубулоинтерстициальный нефрит, отечный синдром, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: снижение слуха, шум в ушах, усиление потоотделения.
При местном применении в офтальмологии: жжение, раздражение конъюнктивы.
Лекарственное взаимодействие
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
При одновременном применении флурбипрофен снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов, снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств, усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию препарата в плазме, ранитидин – снижает.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию флурбипрофена.
При одновременном применении флурбипрофен увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
Дозировка
Препарат применяют местно.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуют медленно рассасывать по 1 таб. каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза — 5 таб. в течение 24 ч.
Препарат предназначен только для кратковременного применения. Продолжительность курса терапии — не более 3 дней.
Если при приеме препарата в течение 3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, пациенту необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Передозировка
Маловероятна, возможная передозировка может привести к сильной анестезии верхних отделов пищеварительного тракта. Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).
Флурбипрофен может увеличивать время кровотечения, что повышает риск возникновения кровотечений из ЖКТ, особенно при длительном приеме.
Наибольший терапевтический эффект достигается при приеме флурбипрофена в утренние и вечерние часы. Во время приема флурбипрофена необходим периодический контроль картины периферической крови и времени кровотечения.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
При местном применении в форме глазных капель лицам с герпетическим кератитом в анамнезе необходимо дополнительное наблюдение за пациентами. При применении препарата возможны случаи замедленного рубцевания ран, а также — перекрестная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
