Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:
- активное вещество: суматриптана сукцинат — 70 мг (соответствует 50 мг суматриптана),
- вспомогательные вещества: лактоза, МКЦ, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный,
- оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, лак кошенилевый красный Е124.
В контурной ячейковой упаковке 2 или 6 шт., в пачке картонной 1 упаковка.
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:
- активное вещество: суматриптана сукцинат — 140 мг (соответствует 100 мг суматриптана),
- вспомогательные вещества: лактоза, МКЦ, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный,
- оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, лак оранжево-желтый Е110.
В контурной ячейковой упаковке 2 или 6 шт., в пачке картонной 1 упаковка.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, со слегка шероховатой поверхностью, розового (50 мг) и оранжевого цвета (100 мг).
Фармакокинетика
После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70% от Cmax достигается через 45 мин. После приема 100 мг Cmax в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие интенсивного пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связывание с белками плазмы невелико (14-21%). Суматриптан метаболизируется под действием МАО А. Главный метаболит — индолуксусный аналог суматриптана — выводится преимущественно с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ1- и 5НТ2-серотониновым рецепторам. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
Фармакодинамика
Суматриптан — специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5HT1D), не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2-5НТ7). Рецепторы 5HT1D расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после приема препарата внутрь.
Показания к применению
Для быстрого облегчения приступов мигрени.
Противопоказания к применению
- стенокардия или инфаркт миокарда в прошлом,
- нарушение функции печени и почек,
- эпилепсия,
- пожилой возраст (старше 60 лет),
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и детям
Противопоказан при беременности, кормлении грудью и в детском возрасте.
Побочные действия
- ощущение покалывания и тепла,
- головокружение и чувство слабости, сонливость,
- снижение артериального давления, ощущении сердцебиения,
- тошнота и рвота,
- сыпь и зуд.
Лекарственное взаимодействие
Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, а также суматриптаном и препаратами из группы СИОЗС. Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС. В случае одновременного назначения суматриптана и СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента.
Дозировка
Таблетки: препарат рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени. Рекомендуемая доза для взрослых при приеме внутрь — 100 мг. Максимальная суточная доза 300 мг. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Уколы: рекомендуется начинать лечение при возникновении первых признаков головной боли или «ауры» — тошнота, рвота, светобоязнь. Уколы следует вводить подкожно с помощью аутоинжектора. При мигрени рекомендуемая доза для взрослых — 6 мг в виде однократной подкожной инъекции. В случае повторного возникновения симптомов можно назначить дополнительное 6 мг в любое время в течение последующих 24 ч, но не ранее, чем через один час после введения первой дозы. Максимально допустимая суточная доза — две инъекции по 6 мг (12 мг).
Передозировка
Прием суматриптана внутрь в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше. Лечение: в случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
