Состав и форма выпуска
Спрей назальный дозированный — 50 мкг/доза:
- Активное вещество: 1 мл левокабастина гидрохлорид, что соответствует содержанию левокабастина 540 мкг, 500 мкг,
- Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 48.26 мкл, натрия гидрофосфат — 8.66 мг, натрия гидрофосфата моногидрат — 5.38 мг, гипромеллоза (2910 5 мПа.с) — 2.5 мг, полисорбат 80 — 1 мг, бензалкония хлорид — 150 мкг (в виде 50% раствора — 30 мкл), динатрия эдетат — 150 мкг, вода для инъекций — до 1 мл.
10 мл (100 доз) — флаконы из полиэтилена высокой плотности с распылителем и защитным колпачком из полиэтилена низкой плотности (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, в виде однородной суспензии белого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. Cmax левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после интраназального применения.
Связывание левокабастина с белками плазмы крови составляет приблизительно 55%.
Метаболизм и выведение
Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронизации, которая является основным путем образования метаболитов.
T1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Противоаллергический препарат, селективный блокатор гистаминовых Н1-рецепторов продолжительного действия. После интраназального применения ТИЗИН® Алерджи устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чиханье, зуд в носовой полости.
Местный эффект наступает в течение 5 мин. Действие продолжается до 12 ч.
Клиническая фармакология
Противоаллергический препарат для местного применения в ЛОР-практике.
Показания к применению
Симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.
Противопоказания к применению
- детский возраст до 6 лет,
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и детям
Достоверные данные по применению назального спрея ТИЗИН® Алерджи у беременных женщин отсутствуют. Поэтому препарат не должен применяться при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказано применение у детей до 6 лет.
Побочные действия
Нежелательные явления, которые отмечались у ≥1% пациентов в ходе клинических исследований.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.
Со стороны дыхательной системы: боль в глотке и гортани, носовое кровотечение, кашель.
Прочие: усталость, боль в месте введения.
Побочные реакции, которые отмечались у
Cо стороны дыхательной системы: кратковременное местное раздражение, боль в месте введения, сухость, жжение, дискомфорт в носовой полости.
Постмаркетинговые данные.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>, 1/10), часто (>, 1/100, 1/1000, 1/10 000,
Со стороны сердечно-ссудистой системы: редко — тахикардия.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции.
Со стороны дыхательной системы: редко — отек слизистой оболочки носа, нечасто — одышка, частота неизвестна — бронхоспазм.
Прочие: нечасто — недомогание, частота неизвестна — отек век.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия с этанолом в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия диазепама или этанола при применении назального спрея ТИЗИН® Алерджи в обычных дозах.
Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном введении.
Возможное местное взаимодействие с другими интраназальными препаратами изучено недостаточно, сключением взаимодействия с оксиметазолином, который способен транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном введении.
Дозировка
Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.
Пациента следует предупредить о необходимости очистить носовую полость перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.
Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка ‘тумана’. Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.
Перед каждым применением встряхивать флакон.
Передозировка
Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало.
Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, небольшой седативный эффект.
Лечение: в случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина почками.
Меры предосторожности
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости при применении препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
