Состав и форма выпуска
Капли — 1 мл:
- Тимолола малеат 5 мг,
- Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрий фосфат однозамещенный 2-водный, натрий фосфат двузамещенный 12-водный, вода для инъекций.
Во флаконах-капельницах полиэтиленовых по 5 мл, в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное.
При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Фармакокинетика
При местном применении быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. В виде метаболитов выводится почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает Cmax в плазме взрослых.
Фармакодинамика
Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1-2 ч, продолжительность действия — 24 ч.
Показания к применению
Открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса, закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).
Противопоказания к применению
Бронхиальная астма, синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, дистрофические заболевания роговицы, ринит, повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью — при эмфиземе легких, легочной недостаточности, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Применение при беременности и детям
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко — диплопия.
Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, депрессия, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Лекарственное взаимодействие
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. При применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля)., с БКК или сердечными гликозидами возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия. Усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).
Дозировка
Субконъюнктивально. Взрослым и детям старше 1 г — по 1 капле 0,25% или 0,5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза — 1 капля 0,25% раствора 1 раз в день.
Передозировка
Симптомы: при случайном приеме внутрь — тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия. Для устранения бронхоспазма или брадикардии — в/в введение изопреналина, для лечения артериальной гипотензии — добутамин.
Меры предосторожности
Контроль эффективности следует проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.
Соблюдать осторожность при вождении автомобиля.
Не следует закапывать в глаза 2 бета-адреноблокатора одновременно.
При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.
Препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов.
Контактные линзы необходимо снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут после него.
