Состав и форма выпуска
Капсулы — 1 капс.:
- Активное вещество: липоид ППЛ-400 400 мг, что соответствует содержанию полиненасыщенных фосфолипидов из соевого лецитина (фракция PPL)* 300 мг.
- Вспомогательные вещества: спирт этиловый 95% — 4 мг.
- Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный — 0.53%, краситель железа оксид красный — 0.93%, краситель железа оксид желтый — 0.2%, титана диоксид — 0.3333%, желатин — до 100%.
- Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный — 0.53%, краситель железа оксид красный — 0.93%, краситель железа оксид желтый — 0.2%, титана диоксид — 0.3333%, желатин — до 100%.
* среднее содержание L-α-фосфатидилхолина 76% — 228 мг.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, корпус и крышечка темно-коричневого цвета, непрозрачные. Содержимое капсул — желто-коричневая или коричневая однородная масса от мазеобразной до более плотной консистенции с характерным запахом.
Фармакологическое действие
Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл печени. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.
Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эсслиал форте, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высокоэнергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, плотность фосфолипидной структуры клеточных оболочек гепатоцитов уменьшается, что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.
Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эсслиал форте, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом это происходит за счет повышения способности ЛПВП связываться с холестерином.
Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков, на дезинтоксикационную функцию печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени и способствует естественному восстановлению клеток печени.
При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.
Фармакокинетика
Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонком кишечнике. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, 50% которого немедленно подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин еще в ходе процесса всасывания в слизистой оболочке кишечника. Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь, и оттуда, главным образом, в связанном с ЛПВП виде поступает в печень.
Исследования фармакокинетики у людей проводились с помощью дилинолеил-фосфатидилхолина с радиоактивной меткой (3Н и 14С). Холиновая часть была мечена 3Н, а остаток линолевой кислоты имел в качестве метки 14С. C max 3Н достигается через 6-24 ч после введения и составляет 19.9% от назначенной дозы. T1/2 холинового компонента составляет 66 ч. C max 14С достигается через 4-12 ч после введения и составляет до 27.9% от назначенной дозы. T1/2 этого компонента составляет 32 ч.
Оба изотопа более чем на 90% всасываются в кишечнике.
Клиническая фармакология
Гепатопротектор с иммуномодулирующим и противовирусным действием.
Показания к применению
- Хронические гепатиты,
- цирроз печени,
- жировая дистрофия печени различной этиологии,
- токсические поражения печени,
- алкогольный гепатит,
- нарушения функции печени при других соматических заболеваниях,
- токсикоз беременности,
- профилактика рецидивов образования желчных камней,
- псориаз (в качестве средства вспомогательной терапии),
- радиационный синдром.
Противопоказания к применению
- Индивидуальная непереносимость фосфатидилхолина или вспомогательных компонентов препарата,
- непереносимость сои,
- детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточной доказательной базы).
Применение при беременности и детям
Возможно применение при беременности по показаниям.
Побочные действия
Препарат Эсслиал форте обычно хорошо переносится пациентами. В целях оценки частоты побочных эффектов используются следующие определения: очень часто (>, 1/10), часто (>,1/100-<,1/10), нечасто (>,1/1000 — <,1/100), редко (>,1/10 000-<,1/1000), очень редко (<,1/10 000), неизвестная частота (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения).
Со стороны ЖКТ: редко — дискомфорт в эпигастральной области, послабление стула, тошнота, гастралгия.
Аллергические реакции: очень редко — сыпь, экзантема, крапивница, неизвестная частота — зуд.
Дозировка
Внутрь. Капсулы следует принимать целиком, запивая достаточным количеством воды (примерно, 1 стакан).
Для подростков старше 12 лет и массой тела более 43 кг, а также для взрослыхпрепарат Эсслиал форте рекомендуется принимать по 2 капсулы — 3 раза/сут во время еды.
Как правило, продолжительность применения не ограничена.
